劉長(zhǎng)令新農(nóng)藥創(chuàng)新策略獲國(guó)際認(rèn)可
2014年5月29日,國(guó)際權(quán)威雜志《化學(xué)評(píng)論》(Chemical Reviews)網(wǎng)站上刊登了一篇長(zhǎng)達(dá)29頁(yè)的文章—新農(nóng)藥創(chuàng)新策略《中間體衍生化策略在農(nóng)用化學(xué)品創(chuàng)制中的應(yīng)用》。
《化學(xué)評(píng)論》由美國(guó)化學(xué)會(huì)主辦,其學(xué)術(shù)影響力在國(guó)際化學(xué)領(lǐng)域處于前列,2012年影響因子高達(dá)41.298。該雜志副主編Robert D. Kuchta教授評(píng)價(jià):“It is clearly an outstanding manuscript, and we are pleased to have the opportunity of publishing it. ”(這顯然是一篇杰出的稿件,我們很高興有機(jī)會(huì)刊登它)。這篇文章的刊登,意味著我國(guó)的新農(nóng)藥創(chuàng)制工作,得到了更多的國(guó)際認(rèn)可。
這篇論文的作者,就是沈陽(yáng)化工研究院國(guó)家新農(nóng)藥創(chuàng)制與開(kāi)發(fā)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室教授級(jí)高工、中化集團(tuán)高級(jí)專(zhuān)家、《農(nóng)藥》雜志主編劉長(zhǎng)令教授及其合作者關(guān)愛(ài)瑩等。
劉長(zhǎng)令長(zhǎng)期從事新農(nóng)藥創(chuàng)制工作,先后主持并完成多項(xiàng)國(guó)家“九五”至“十二五”重點(diǎn)科技攻關(guān)(或科技支撐)項(xiàng)目,是國(guó)內(nèi)新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與開(kāi)發(fā)領(lǐng)域取得突出業(yè)績(jī)的知名專(zhuān)家之一,發(fā)明了我國(guó)首個(gè)獲中美歐發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)的新農(nóng)藥品種氟嗎啉,為國(guó)內(nèi)新農(nóng)藥創(chuàng)制學(xué)科發(fā)展做出了顯著的貢獻(xiàn)。
該文結(jié)合劉長(zhǎng)令課題組多年研究成果,詳細(xì)地介紹了他提出的新農(nóng)藥創(chuàng)新策略—“中間體衍生化方法(IDMs)”的實(shí)質(zhì)與應(yīng)用,并給出了大量利用該方法創(chuàng)制新農(nóng)藥品種的實(shí)例。
劉長(zhǎng)令介紹,中間體衍生化方法在實(shí)際應(yīng)用中分為直接合成法或常規(guī)中間體法(CIM)、替換法(TRM)、衍生法(ADM)三種創(chuàng)新方法,可單獨(dú)使用也可交替使用。這一方法的實(shí)質(zhì)就是利用有機(jī)中間體可進(jìn)行多種有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的特性,從化學(xué)的角度出發(fā),把新藥先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)的復(fù)雜過(guò)程簡(jiǎn)單化。與其他創(chuàng)制理論或方法相比,該方法在時(shí)間、投資、效率等多方面均得到了優(yōu)化與改善,使成功率大大提高。
自1997年至今,以劉長(zhǎng)令為核心的創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)在中間體衍生化策略創(chuàng)制新農(nóng)藥品種方面做了大量工作,并取得多項(xiàng)科研成果。目前已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利100余件,獲授權(quán)專(zhuān)利50件,申請(qǐng)國(guó)際專(zhuān)利PCT18件,申請(qǐng)國(guó)外專(zhuān)利78件,已獲美國(guó)、歐洲、日本、韓國(guó)、澳大利亞等授權(quán)專(zhuān)利30件;其中包括數(shù)件抗腫瘤專(zhuān)利。
利用該創(chuàng)新策略成功創(chuàng)制、獲多國(guó)發(fā)明專(zhuān)利的殺菌劑唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯已產(chǎn)業(yè)化,且獲中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利獎(jiǎng)優(yōu)秀獎(jiǎng)一項(xiàng),并產(chǎn)生了很好的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益;創(chuàng)制的其他產(chǎn)品如殺螨劑嘧螨胺、殺菌劑雙苯菌胺等亦在產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)中。
實(shí)際科研中,劉長(zhǎng)令發(fā)現(xiàn)這一策略不僅適宜先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn),更可發(fā)明具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新產(chǎn)品,表現(xiàn)出廣泛的適用性。除農(nóng)藥外,他還帶領(lǐng)研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了多類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、具有良好醫(yī)用抗腫瘤活性的化合物,目前正在深入研究中,應(yīng)用前景廣闊。
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