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首個(gè)新冠病毒3C蛋白酶藥物高通量檢測(cè)細(xì)胞體系問(wèn)世

 記者從合肥高新區(qū)了解到,由中科普瑞昇公司和中國(guó)科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院聯(lián)合科技攻關(guān)團(tuán)隊(duì),利用細(xì)胞工程技術(shù)以及分子生物學(xué)相關(guān)技術(shù),緊急開(kāi)發(fā)了以熒光素酶報(bào)告體系為基礎(chǔ)的針對(duì)新冠病毒3C蛋白酶的藥物高通量檢測(cè)細(xì)胞體系。該體系應(yīng)用了蛋白復(fù)性的原理,能夠在48小時(shí)內(nèi)同時(shí)對(duì)幾千個(gè)藥物進(jìn)行快速篩選和精準(zhǔn)評(píng)價(jià)。

        藥物的發(fā)現(xiàn)和機(jī)制研究中,與抗病毒表型篩選相輔相成的是根據(jù)病毒生物學(xué)行為的特定靶點(diǎn)進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)。如在新冠病毒復(fù)制的行為中,一些關(guān)鍵環(huán)節(jié)有可能成為藥物發(fā)現(xiàn)的靶點(diǎn)。其中3C蛋白酶,即主蛋白酶(Mpro),它能夠識(shí)別特異性的酶切位點(diǎn),將多聚蛋白前體剪切為多個(gè)非結(jié)構(gòu)蛋白,最終組裝形成病毒的復(fù)制—轉(zhuǎn)錄酶復(fù)合體。因此3C蛋白酶成為新冠病毒中最具特征的靶標(biāo)之一,也是抗病毒藥物發(fā)現(xiàn)的熱點(diǎn)靶點(diǎn)之一。但是由于3C蛋白酶需要自剪切才能活化的特點(diǎn),存在體外單獨(dú)表達(dá)活性極低的局限,因此,發(fā)展快速、穩(wěn)定、便捷的體內(nèi)表達(dá)體系能夠極大促進(jìn)針對(duì)新冠病毒3Cpro的藥物發(fā)現(xiàn)以及支撐相關(guān)機(jī)制研究。

        中科普瑞昇公司負(fù)責(zé)人劉青松博士表示,該體系具有穩(wěn)定可靠、可實(shí)現(xiàn)高通量和成本可控、相關(guān)試劑可方便獲取,并可排除細(xì)胞毒性以及藥物穿膜性等特點(diǎn)。該體系可以幫助提高新冠藥物研發(fā)的成功率,降低藥物篩選周期和開(kāi)發(fā)成本,加速全球抗新冠藥物的研發(fā)進(jìn)程。

責(zé)編/李雪敏

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